H1受体拮抗剂
对组胺引起的胃肠道支气管，和子宫平滑肌的痉挛性收缩，均有拮抗作用，
中枢作用，产生镇静催眠作用，以异丙嗪，苯海拉明作用最强，吡苄明次之，氯苯那敏较弱，苯印胺偶尔引起轻度中枢兴奋，表现为烦躁，失眠，第二代H1受体拮抗剂（西替利嗪、氯雷他啶、咪唑斯汀、阿司咪唑）则难以通过血脑屏障，故中枢作用较弱。
有轻微α受体拮抗作用和局麻作用
用于变态反应性疾病，晕动病和呕吐，镇静催眠
H2受体拮抗剂（消化系统药物）
花粉过敏致支气管哮喘发作，发作前使用可能有效的药物是氯马斯汀
驾驶员患有过敏性鼻炎，工作期间宜使用西替利嗪
用H1受体阻断药治疗最有效的是皮肤粘膜过敏症状
H1受体阻断药如异丙嗪不抑制胃酸分泌
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