抗恶性肿瘤药考点

按作用于细胞增殖周期分类：

一、细胞周期特异性药物

S期特异性药物（抗代谢药）：甲氨蝶呤，巯嘌呤，氟尿嘧啶，阿糖胞苷

M期特异性药物：长春碱类，鬼臼毒素

G2期和M期特异性药物：紫杉醇

二、细胞周期非特异性药物：如直接破坏DNA结构以及影响其复制或转录功能的药物：烷化剂、抗肿瘤抗生素、其他：顺铂，泼尼松。

按生化机制分类

一、干扰核酸生物合成的药物：

甲氨蝶蛉：与二氢叶酸还原酶结合。用于儿童急性淋巴性白血病、绒膜癌。骨髓抑制，胃肠道上皮毒性。

氟尿嘧啶：与胸苷酸合成酶结合。乳腺癌和胃肠道肿瘤手术辅助治疗，非手术恶性肿瘤的姑息治疗，骨髓和胃肠道的毒性。

巯嘌呤：抑制肌苷酸，干扰嘌呤代谢。治疗白血病，绒毛膜上皮癌，骨髓抑制。硫鸟嘌呤：用于急性粒细胞白血病。

羟基脲：破坏酪氨酰游离基。治疗粒细胞白血病，中性红细胞增多，原发性血小板增多。骨髓抑制和胃肠道反应。

阿糖胞苷：形成三磷酸核苷酸，抑制DNA合成。治疗急性髓细胞性白血病首选药物。对成人的急性非淋巴细胞白血病特别有效。骨髓抑制。

二、破坏DNA结构和功能的药物。

1.烷化剂：对肿瘤细胞和正常细胞选择性不高，人体生长较快的骨髓组织，淋巴组织均受到抑制。

氮芥类，包括氮芥，亚撑亚胺类，烷基磺酸类，亚硝基脲类，三氮烯类。环磷酰胺，不良反应较氮芥轻，主要为骨髓抑制，另一种特殊的不良反应是膀胱炎

乙撑乙胺类，代表药物为塞替派，用于各种实体瘤的姑息治疗，毒性大，主要为骨髓抑制

烷基磺酸类，代表药物为白消安，治疗慢性粒细胞白血病效果显著，对其他骨髓增殖性疾病也有效，骨髓抑制，偶见恶心，腹泻，阳痿，畸胎

亚硝基脲类，卡莫斯汀，洛莫司汀，司莫司汀，卡莫司汀适用于治疗脑瘤和恶性肿瘤的脑转移，对霍奇金病治疗效显著，最严重的不良反应是延迟和累积性骨髓抑制

三氮烯类，主要药物达卡巴嗪，临床用于联合用药方案中治疗恶性黑色素瘤，霍奇金病和成人肉瘤

2.破坏DNA的抗生素，代表药物有丝裂霉素，平阳霉素

丝裂霉素C，广谱的抗瘤作用，主要用于各种实体瘤，与氟尿嘧啶，阿霉素合用，缓解胃腺癌和肺癌，持久的骨髓抑制，最危险的毒性为溶血性尿毒综合征

3.与DNA共价结合的金属化合物

顺铂，抗瘤谱较广，用于治疗转移性睾丸癌卵巢癌，是治疗睾丸肿瘤最有效的药物之一。肾小管毒性

卡铂，第二代铂类化合物，肾毒性轻微且不常见

三、嵌入DNA干扰核酸合成的药物

放线菌素D，阻断RNA多聚酶对DNA的转录，对霍奇金病，绒膜癌和肾母细胞瘤有较好疗效，骨髓抑制，厌食，恶心呕吐。

柔红霉素，对s期细胞最敏感，用于治疗急性白血病，与长春新碱及泼尼松合用可提高疗效，可治疗神经母细胞瘤和淋巴瘤，心脏毒性。

多柔比星，作用更强。对S期及M期作用最强。用于急性慢性白血病，恶性淋巴瘤。骨髓抑制口腔炎，尤应注意心脏毒性。

四、干扰蛋白质合成的药物。

1.阻止原料供应的药物，门冬酰胺酶，与其他抗癌药合用治疗急性粒细胞性白血病及急性单核细胞白血病，恶性淋巴瘤。出现荨麻疹，过敏性休克，低蛋白血症

2.干扰微管蛋白形成的药物

长春新碱，影响纺锤丝形成，使细胞分裂停止于M期，与顺铂和博来霉素合用，是治疗传播性非精原细胞睾丸癌的首选

紫杉醇，广谱抗癌作用，抑制微管去多聚化，是，使细腻停止于G2晚期和M期，上可激活巨噬细胞起杀灭肿瘤的作用，治疗卵巢癌和乳腺癌的一线药物。骨髓抑制，神经毒性，心脏毒性

3.干扰核糖体功能的药物

三尖杉酯碱，高三尖杉酯碱，用于各型白血病，恶性淋巴瘤等，骨髓抑制明显，少数患者呈现心脏毒性

五、影响激素功能的抗癌药物

雄激素，对晚期乳腺癌绝经期前后五年以内的患者，以及有骨转移者疗效好

雌激素，用于前列腺癌，晚期乳癌，有内脏或软组织转移绝经期后七年以上的妇女

甲羟孕酮酯，用于乳癌，适用于绝经期后不久的妇女，或雌激素，无效的晚期，乳癌和有软组织转移者或者肾癌

他莫昔芬，为抗雌激素药，治疗晚期乳癌，是停经后晚期乳癌的首选药物，与雄激素的疗效相同，但无雄激素所具有的男性化副作用。

糖皮质激素，对急性淋巴细胞白血病和恶性淋巴瘤的疗效较好。作用快，不持久，易产生耐药。常与其他抗恶性肿瘤药物合用治疗霍奇金及非霍奇金淋巴瘤。

抗肿瘤药物给药方法，应用机体能耐受的最大剂量间歇疗法。减少耐药性发生。利于机体正常组织的迅速恢复。

题：

骨髓抑制较轻的抗癌抗生素是博莱霉素

可引起严重的肺间质纤维化的抗癌药物是博莱霉素

主要作用于S期的抗癌药物是甲氨蝶蛉，氟尿嘧啶等，主要作用于M期的抗癌药故事，长春新碱。主要作用于微管的抗癌药物是长春新碱，紫杉醇。

最容易引起周围神经炎的抗癌药物是长春新碱
环磷酰胺在体内转化为活性最强的代谢物是磷酰氨氮芥。最容易引起出血性膀胱炎

多柔比星的独特不良反应心脏毒性

对骨髓造血功能无抑制作用的抗癌药物是激素类

氟尿嘧啶最常见的不良反应是消化道反应

白消安最适用于治疗慢性粒细胞白血病

用于儿童急性白血病疗效显著的抗癌药物是甲氨蝶呤